Il colesterolo, come descritto in un precedente articolo è una molecola che svolge importanti funzioni nel nostro organismo che vanno dalla neuroprotezione alla regolazione della funzionalità di tutte le membrane cellulari. Quando però la sua concentrazione plasmatica è eccessiva, ma soprattutto è sbilanciato il rapporto tra le due principali forme di complessi tra colesterolo e lipoproteine plasmatiche, i cosiddetti “colesterolo buono” e “colesterolo cattivo”, è necessario adottare alcuni accorgimenti per riportare i valori ad un livello accettabile. Tra questi sicuramente una dieta mirata e una buna attività fisica aerobica, ma, quando ciò non è sufficiente, si può ricorrere a tutta una serie di integratori naturali. Analizziamo i principali.
Riso rosso fermentato
Gli integratori ipocolesterolemizzanti sono numerosi, ma iniziamo da quello più conosciuto e usato: il lievito di riso rosso fermentato (abbreviato a RYR dall’inglese Red Yeast Rice)
È ottenuto in seguito alla fermentazione del riso (Oryza sativa) con lieviti, più precisamente Monascus purpureus, pilosus, floridanus, ruber e il più recente Pleurotus ostreatus, anche se la Medicina cinese, che utilizza e consiglia il RYR da millenni, come documentato addirittura in un testo risalente alla dinastia Tang (618-917 d.c.), ammette ufficialmente solo il Monascus purpureus come fungo medicinale per la sua produzione.
Il colore rosso assunto dal riso è dovuto alla presenza di pigmenti rossi prodotti da tale fermentazione. Contiene il 25-75% di carboidrati (in particolare amido), 14-31% di proteine, 2-7% di acqua e 1-5% di acidi grassi, steroli, isoflavoni, polichetidi e pigmenti rossi come la rubropunctamina e la monascorubramina.
I principali componenti attivi del RYR sono delle molecole appartenenti alla famiglia delle monacoline, capitanate dalla monacolina K (MK), una molecola ipocolesterolemizzante isolata per la prima volta nel 1979 dal Professor Akira Endo in Giappone e considerata una vera e propria statina naturale. Le statine sono i principali farmaci di sintesi ad azione ipocolesterolemizzante e la MK presenta un’analogia strutturale proprio con la lovastatina sintetica.
Ricerca scientifica
Sulla base di tale analogia, sono state portate avanti diverse ricerche per determinare l’eventuale presenza di effetti secondari avversi nella MK simili a quelli delle statine, sia a livello muscolare che non muscolare. I risultati a questo proposito sono ancora molto controversi, con chi evidenzia alcune loro differenze sostanziali e chi invece la assimila totalmente alla lovastatina. Uno studio commissionato recentemente dall’EFSA, l’Autorità europea per la sicurezza alimentare, ha concluso che MK e lovastatina sono esattamente la stessa cosa in termini di funzionalità e sicurezza, e ha portato di recente alla regolamentazione del contenuto in monacolina degli integratori a base di RYR, abbassando la quota assumibile quotidianamente da 10 mg a meno di 3.
Accanto a questo e ad altri studi simili, è però doveroso riportare per correttezza anche numerosi altri studi scientifici che posano l’accento sulle differenze sostanziali tra un preparato di lovastatina sintetica e uno di RYR contenente MK titolata, i quali evidenziano inequivocabilmente delle discrepanze sia per ciò che riguarda la loro biodisponibilità che altri profili farmacologici.
È vero che il meccanismo d’azione della MK è uguale a quello delle statine sintetiche, ovvero va ad inibire un enzima chiave della tappa biosintetica del Colesterolo endogeno, l’HMG-CoA reduttasi che catalizza la sintesi del mevalonato, un precursore del colesterolo, ma è necessario guardare oltre il semplice meccanismo d’azione delle due molecole, rivolgendo lo sguardo ai diversi gradi di complessità che i due preparati presentano.
In particolare, mentre la lovastatina sintetica è somministrata come singolo ingrediente con una biodisponibilità pari al 31%, la MK fa parte di un sistema complesso di molecole che agiscono in sinergia tra loro modulandone l’attività reciproca, e inoltre la sua biodisponibilità è fortemente influenzata dalla sua forma predominante, legata al livello qualitativo del RYR che si assume. È stato infatti calcolato che la struttura della MK può variare a seconda della tipologia del RYR preso in considerazione, con una predominanza della struttura lattonica (più vicina alla lovastatina) o acida, con l’anello lattonico aperto. La concentrazione di quest’ultima, che è la più biodisponibile, quindi, per inciso, più biodisponibile della lovastatina sintetica, può variare dal 5 al 100% a seconda del tipo di riso rosso fermentato scelto. Va detto quindi che le diverse fonti di RYR possono avere un diverso profilo farmacocinetico, anche a parità di MK titolata, che ne influenza profondamente la sua efficacia.
Qualità degli integratori
Facciamo quindi sempre molta attenzione alla qualità degli integratori che assumiamo e fidiamoci esclusivamente di ditte serie e attente alla salute del paziente!
Un altro parametro legato alla qualità del RYR che si sceglie è dato dalla presenza di Citrinina, una micotossina prodotta durante i processi fermentativi con azione nefrotossica e che negli integratori immessi sul mercato dovrebbe essere assente o presente in concentrazioni trascurabili.
Purtroppo a questo proposito dobbiamo citare uno studio, anche questa volta tutto italiano che ha analizzato 37 campioni di integratori a base di RYR presenti sul mercato (acquistati sia in negozi fisici che online) e di questi soltanto 4 erano conformi alle regole imposte dalla Comunità europea, e, soprattutto, ai dati riportati in etichetta! La maggior parte di loro presentava dosi molto più basse di MK rispetto a quanto dichiarato (anche fino al 83% in meno) oppure più alte (anche fino al 266% in più); molti campioni avevano inoltre citrinina e addirittura in alcuni sono state riscontrate piccole dosi di Simvastatina evidentemente aggiunta per migliorare la prestazione del preparato. Insomma solo pochi integratori rispondevano alle pratiche di buona fabbricazione farmaceutica. È bene quindi ricordare ancora una volta che nella scelta dei nostri integratori per la salute è opportuno affidarci a ditte serie e, qualora non sapessimo districarci, affidiamoci ad un professionista serio che sappia scegliere bene per noi.
Associazioni di monacolina K con altri principi attivi naturali
Per consentire l’utilizzo di dosi più basse di MK pur mantenendo la stessa performance nella riduzione del colesterolo totale e di LDL-C (il cosiddetto “colesterolo cattivo”), sono state studiate diverse sinergie con altri prodotti naturali, alcune delle quali si sono dimostrate vincenti.
Uno studio italiano condotto recentemente da Cicero et al. ha dimostrato come l’azione del RYR può essere significativamente potenziata dalla sinergia con niacina e policosanoli vegetali ottenuti da canna da zucchero, evidenziando come l’azione sinergica di RYR con 5mg di MK e 10 mg di policosanoli possieda un’azione paragonabile a quella di 20 mg di pravastatina, senza variazioni clinicamente rilevanti nei marcatori di tossicità epatica e muscolare.
Altre analisi mostrano come addirittura sia possibile ridurre la somministrazione di MK a 3mg in associazione con policosanoli e berberina ottenendo ottimi risultati.
Altre sinergie efficaci si sono dimostrate quella tra RYR, policosanoli e silimarina, il principio attivo del Cardo mariano che ha una marcata azione epatica, quella con estratto di Carciofo, con Coenzima Q10 e con Omega3.
Questi ed altri studi si possono leggere in questa review esaustiva di Cicero et al del 2019
C’è sicuramente molto altro da dire sugli integratori a base di MK, ma possiamo concludere che la complessità strutturale dei preparai a base di RYR e la possibilità di ottenere risultati paragonabili a quelli delle statine con dosaggi decisamente più bassi ne aumenta la sicurezza, rendendoli adatti a trattare condizioni di ipercolesterolemia da lievi a moderate e soprattutto ad essere utilizzati nei pazienti che presentano fenomeni di intolleranza alle statine sintetiche.
Fitoembrioterapia nella riduzione del colesterolo
I fitoembrioestratti dall’azione ipocolesterolemizzante sono diversi: il principale è sicuramente l’Olivo (Olea europea L.) che tra le sue tante azioni ha anche quella mirata alla riduzione del colesterolo e trigliceridi. Inoltre protegge il cervello, la sede in cui si riscontra la maggiore concentrazione di colesterolo, agendo sul microcircolo e sulla sclerosi. Agisce anche normalizzando l’iper beta-lipoproteinemia.
Utile la sua azione sinergica con il Mandorlo (Prunus amygdalus) che ne potenzia l’azione sia sul colesterolo che sui trigliceridi, con un effetto vascolare antisclerosi e antitrombosi. Meglio ancora la triade col Rosmarino, che potenzia il preparato con la sua mirata azione epatica. Sappiamo infatti che il fegato svolge un ruolo chiave nei processi sia anabolici di sintesi che catabolici di degradazione del colesterolo, e mantenere la funzionalità epatica ottimale è un goal importante nella terapia ipocolesterolemizzante.
Un altro Fitoembrioestratto che vale la pena citare è il Ginepro (Juniperus comunis). Anch’esso ha un’azione ipocolesterolemizzante e ipoglicemizzante associata ad un’azione antitrombotica; inoltre, come l’Olivo, normalizza la beta-lipoproteinemia.
Tè ad azione ipocolesterolemizzante:
Da sommelier del Tè non posso non concludere citando il più famoso dei Tè con provate proprietà ipocolesterolemizzanti: il Tè postfermentato. Quella dei Tè postfermentati è una grande categoria, conosciuta in Cina col nome di Tè nero (ricordiamo che in Cina chiamano Tè rosso quello che noi in occidente chiamiamo Tè nero e i loro Tè neri sono completamente differenti dai nostri sia sotto il profilo aromatico che, ovviamente, salutare).
Il Tè più rappresentativo della famiglia dei postfermentati è sicuramente il Pu’Er (o Pu’Erh), un Tè tipico della regione dello Yunnan al sud della Cina, nelle sue due forme: shengpu e shupu. Si ottiene con meccanismi molto complessi e spesso tenuti segreti dai produttori, ma che fondamentalmente comportano la fermentazione microbica del Tè verde. Da diverso tempo utilizzato per le sue comprovate proprietà digestive, soprattutto per ciò che riguarda la digestione dei grassi, è salito ultimamente alla ribalta per la sua azione ipocolesterolemizzante dimostrata da numerosi studi. Quest’azione sembrerebbe ascritta alla presenza di alcune molecole, ma soprattutto di monacolina K che viene sintetizzata proprio dal Monascus purpureus, uno dei microrganismi in genere inoculati nella miscela di fermentazione delle foglie del Tè verde. La fermentazione microbica delle foglie di questo Tè, che provengono dalla Camellia assamica, la varietà predominante nello Yunnan. trasforma gli antiossidanti semplici del Tè verde in molecole decisamente più complesse e con un nuovo profilo funzionale. Un ottimo suggerimento è quello di associare il Tè nero postfermentato (abbiamo citato il più famoso Pu’Er, ma ci sono numerosi altri Tè neri molto meno conosciuti, ma altrettanto utili, come ad esempio il buonissimo LiuBao), alle terapie ipolipemizzanti per potenziarne l’azione godendo in più di un ottimo Tè. Ovviamente anche quando parliamo di postfermentati l’avvertenza importante è sempre quella di rivolgersi a fornitori conosciuti e sicuri: è un Tè sottoposto a fermentazione microbica e, se non si fa attenzione, si rischia di assumere micotossine!
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